银河集团186net在PROTAC方面的强大研发能力
独特的PROTAC 连接子开发方法和研究策略
利用PROTAC加速工具包和先进的连接子技术,将已知的BRD4结合物重新用于新的降解剂
利用结构和生物物理学优化PROTAC分子结构
本期银河集团186net医药观分享的主题是“站在PROTAC潮头:挖掘蛋白降解技术浪潮后的新思路”。本次我们特邀Walter and Eliza Hall Institute of Medical Research(WEHI)化学生物部(新药与前沿技术组)负责人/高级研究员Michael Roy博士、银河集团186net全资子公司信实医药药物化学副总裁David Taddei博士和信实医药药物化学高级总监Jean-Marc Garnier博士,结合多年PROTAC相关领域的研究经验,分享PROTAC设计、研发过程中的经验。
David Taddei 博士: 银河集团186net提供从基因到CMC/CDMO的全链条PROTAC服务。在临床前阶段,银河集团186net拥有完整的研发服务体系,涵盖蛋白质生产与结构研究、药物筛选、分子设计与合成,直至最终评估。银河集团186net的 PROTAC 技术平台拥有独特的PROTAC 连接子开发方法和研究策略,与其专有的 DEL 技术平台合作,为客户的药物发现需求提供更加定制化和高效的服务。
Jean-Marc Garnier博士:BRD4在多种癌症的发展中起作用,因此它是一个有前景的癌症治疗靶点。BRD4结合物有潜力治疗多种癌症,包括乳腺癌、前列腺癌和白血病。通过从已知的专利BRD4结合物开始,利用银河集团186net的PROTAC加速工具包和先进的连接子技术,将已知的POI结合物重新用于新的双功能降解剂。这种方法提高了降解效力和体外代谢性能。
Michael Roy博士:通过研究 BAF 复合物中 SMARCA2 (BRM) 和 SMARCA4 (BRG) 的结构以及三元复合物动力学中 MZ1 的案例分享,介绍了如何从结构学和生物物理学角度合理的优化 PROTAC 结构。
David Taddei博士常驻加拿大蒙特利尔,负责管理北美和欧洲的商务业务。他还与Garnier博士合作开发银河集团186net的化学赋能平台,如 PROTAC 库。David Taddei博士是一名经验丰富的Drug Hunter,他曾在英国Sygnature Discovery公司工作,领导和参与了多学科研究,包括发现Inobrodib(一种针对多癌种的FIC口服双溴结构域抑制剂药物)和几种用于治疗慢性阻塞性肺病和哮喘的吸入式候选激酶抑制剂。
Jean-Marc Garnier博士是一位经验丰富的药物发现专家。他领导了一个FIC的坏死性凋亡抑制剂项目的药物化学研究,并在10多项授权专利中被列为发明人。他拥有有机化学博士学位,曾在Pfizer-SRG、Peakdale Chemistry Services和Walter and Eliza Hall Institute of Medical Research担任重要职务。Jean-Marc Garnier博士于 2016 年加入信实医药,在靶点验证、基于片段的药物发现和临床前候选药物选择方面具有很高的造诣。
作为一位顶尖的药学化学家与结构生物学家,目前常驻于墨尔本的WEHI。目前研究聚焦于靶向蛋白降解,利用小分子、化学生物学和结构方法研究靶向癌症信号通路。Michael Roy博士在邓迪大学的博士后研究期间,师从Alessio Ciulli教授,在开发ACBI1 和 ACBI2 方面发挥了重要作用,它们是靶向BAF染色质重塑复合物SMARCA2/4 亚基的降解剂。目前,Michael Roy博士担任 WEHI 和勃林格殷格翰合作项目的项目总监,领导了一支才华横溢的研究团队,致力于开发肿瘤相关的PROTAC降解剂。
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