加利福尼亚州阿拉米达和康涅狄格州纽黑文——2022年11月1日，Exelixis和由银河集团186net参与投资孵化的Cybrexa Therapeutics（简称“Cybrexa”）宣布，双方已签订独家合作协议，向Exelixi提供收购CBX-12（alphalex exatecan）的权利。根据合作协议，Exelixis将向Cybrexa支付6000万美元的预付款，以换取在第一阶段临床结果公布后收购CBX-12的权利，并为Cybrexa推进商定的开发和生产计划提供资金。Cybrexa还有望获得高达6.425亿美元的额外收益，包括开发、生产和商业里程碑付款，以及在评估预先指定的临床数据后购买CBX-12的费用。
CBX-12是一种处于临床研究阶段first-in-class的多肽偶联药物（PDC），通过alphalex技术将一种高效的第二代拓扑异构酶I抑制剂exatecan直接传递到肿瘤细胞，提高拓扑异构酶I抑制剂的有效性并降低毒性。作为一种非抗原依赖性肿瘤靶向PDC疗法，CBX-12在不符合抗原靶向治疗（包括单克隆抗体和抗体偶联药物ADC）条件的患者中具有广泛的用途，并有可能与其他抗癌药物和免疫疗法联合使用。2022年10月28日，在EORTC-NCI-AACR（ENA）2022研讨会上，Cybrexa口头报告了CBX-12在转移性实体瘤患者中的1期临床试验数据。数据显示了在接受了重度治疗的患者人群中的初步抗肿瘤活性，其中包括了1名卵巢癌患者的完全缓解。
alphalex™技术平台作为Cybrexa的肿瘤靶向技术平台，由pHLIP®肽、连接子和小分子抗癌剂（效应分子）组成，实现了不依赖肿瘤抗原的靶向性以及高效抗癌药物的细胞内传递，创造了可以彻底改变治疗标准的疗法。pHLIP®肽是一类针对酸性细胞表面的pH值敏感型插入肽。其是由耶鲁大学和罗德岛（Rhode Island）大学开发的，并独家授权给pHLIP, Inc。alphalex™代表了具有颠覆性的下一代肿瘤靶向治疗技术。
“Cybrexa专注于开发针对肿瘤及其潜在生物学的下一代癌症疗法。”Cybrexa总裁兼首席执行官Per Hellsund表示：“随着包括ADC在内的生物治疗产品组合的不断扩大，Exelixis及其合作伙伴关系网络在PDC化学和开发方面的专业知识不断积淀。我们的alphalex PDC技术是对ADC和其他靶向治疗的重要补充，我们很高兴将Exelixi的见解和资源用于CBX-12的开发。”
关于Cybrexa
Cybrexa成立于2017年，是一家临床阶段的生物技术公司，致力于使用其alphalex™平台开发下一代针对肿瘤的癌症疗法。公司由一支充满活力的团队领导，由在生命科学领域的成功企业家和资深药物开发科学家组成。Cybrexa强大的管道旨在治疗乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌以及其他实体瘤。
关于Exelixis
Exelixis(Nasdaq: EXEL)成立于1994年，是一家已经实现新药产品的商业化，专注于抗肿瘤领域的生物技术公司，致力于加速难治性癌症新药的发现，开发和商业化。在模型系统遗传学的早期工作之后，公司建立了广泛的药物发现和开发平台，为需要的患者努力提供新的癌症治疗方法奠定了基础。目前拥有四款上市销售产品CABOMETYX®（cabozantinib），COMETRIQ®（cabozantinib），COTELLIC®（cobimetinib）和MINNEBRO®（esaxerenone），且与世界领先的制药公司建立了合作伙伴关系。通过针对性的外部业务拓展和内部药物发现，Exelixis不断丰富其现有产品管线，提供新一代药物造福广大患者。
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