2024年7月18日，美国旧金山和中国上海——由银河集团186net参与投资孵化的上海湃隆生物科技有限公司（简称：湃隆生物）宣布已与Exscientia plc（NASDAQ：EXAI）达成协议，将其在高选择性口服CDK7抑制剂GTAEXS617（简称: 617）的50%权益出售给Exscientia。该项目正处于ELUCIDATE 1/2期临床试验阶段。
根据协议，湃隆生物将获得价值3000万美元的交易对价，其中包括1000万美元的现金，1000万美元的Exscientia股票等，以及高个位数的项目对外许可分成，潜在价值超1亿美元。此外，Exscientia将承担617所有开展中的项目研发费用。
ELUCIDATE正处于单药剂量递增阶段，目前招募进展顺利，预计将在2024年下半年读出数据。该研究将在2024年底或2025年初转入联用疗法剂量递增阶段，该阶段将首先探索617与选择性雌激素受体降解剂（SERD）联合使用，在接受CDK4/6治疗后进展的HR+/HER2-乳腺癌患者中的效果。
湃隆生物CEO李铭曦博士表示：“我们对GTAEXS617的前景充满信心，相信Exscientia拥有开发该项目的最佳资源和能力，617将为癌症患者带来更多治疗选择和希望。此次交易使我们得以将资源集中在其他具有重大潜力的“合成致死”管线上，包括即将进入临床的MTA/PRMT5抑制剂GTA182。”
关于ELUCIDATE
ELUCIDATE试验是一项多中心、开放标签的二阶段临床试验，旨在评估口服617作为单药及与标准治疗联合使用时的安全性、药代动力学、药效动力学和疗效。目前正在招募患有晚期、复发或转移性疾病且标准治疗失败的实体肿瘤患者，包括头颈癌、结直肠癌、胰腺癌、非小细胞肺癌（NSCLC）、乳腺癌和卵巢癌患者。
试验的单药和联合治疗剂量递增部分将招募多个剂量水平的患者，以确定最佳生物剂量（OBD）。在确定OBD后，试验将进入剂量扩展阶段。扩展阶段的主要疗效终点是客观缓解率（ORR）。
抑制CDK7蛋白激酶具有多种潜在益处，包括转录抑制、减少异常激酶组激活、细胞周期抑制和调节雌激素受体活性等，这使其成为克服CDK4/6抑制剂（仅靶向细胞周期）耐药的高潜力靶点。我们相信基于CDK7的信号通路特性，以及基于AI设计的分子结构可对靶点抑制程度/时间进行精准调控以最大化疗效，617有望克服已批准疗法的重大安全性和疗效限制。
关于湃隆生物
湃隆生物以全新方式重新定义药物研发，利用人工智能优化药物研发的全过程—从靶点选择到临床试验。凭借位于上海和旧金山湾区的两大战略研发中心以及与欧洲重要伙伴的合作关系，湃隆生物成功整合跨地区的顶尖人才和尖端技术。我们坚信，通过持续拓展生物医学创新的边界、吸引全球优秀人才，湃隆生物能够为重大未满足的临床需求提供突破性药物解决方案。
关于Exscientia
Exscientia是一家以技术为驱动的药物设计和开发公司，致力于更快地为患者创造更有效的药物。Exscientia 将精确设计与综合实验相结合，旨在以最高效的方式发明和开发最佳药物。我们在人工智能（AI）、自动化和物理工程的人类智慧、技术和创新的交汇点上运营交汇处开展业务，率先将人工智能应用于药物研发，是首家将人工智能设计的小分子药物推向临床的公司。我们已开发出专注于肿瘤学的内部管线，而我们的合作管线则延伸至许多其他治疗领域。我们相信，通过引领这种新的药物研发方法，我们可以改变药物发现的基本经济模式，并迅速将最好的科学想法转化为药物，造福患者。
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